樂威壯作用主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，樂威壯小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。樂威壯血漿消除半衰期大約為4-5小時。樂威壯在體內主要的迴圈代謝物(M1)來自呱嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然後M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時。樂威壯的體循環中，部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。樂威壯的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。樂威壯的代謝物M1具有與樂威壯相似的磷酸二酯酶選擇性，樂威壯在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為樂威壯的28%，占藥效的7%。
樂威壯口服給藥後迅速吸收，禁食狀態下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax)，樂威壯藥效的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。樂威壯由於顯著的首過效應，樂威壯口服的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦樂威壯劑量5-20mg範圍內，樂威壯口服後，AUC(藥物濃度-時間曲線下麵積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。樂威壯與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時，樂威壯的吸收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。樂威壯與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時，樂威壯的藥代動力學參數(Cmax，Tmax，和AUC)不受影響。因此，樂威壯和食物同服或單獨服用均可。
樂威壯主要禁忌
1、對樂威壯Levitra中的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏症狀的患者禁用。
2、與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機制相同，PDE5抑制劑可能增強硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此，服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用樂威壯。
3、避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和樂威壯同時使用，因為它們是強效CYP3A4抑制劑。
建議患者在服用樂威壯時，應詳細瞭解藥物的禁忌、副作用、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經濟地用藥。
